ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΜΕΛΕΤΗ ΒΙΟΛΟΓΙΚΗΣ ΔΡΑΣΤΗΡΙΟΤΗΤΑΣ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ ΤΟΥ 2-ΑΜΙΝΟ-1,2,3,4-ΤΕΤΡΑΥΔΡΟ-1,4-ΕΠΟΞΥΝΑΦΘΑΛΕΝΙΟΥ ΚΑΙ 2,3,6,7A,8,12B,12C-ΟΚΤΑΥΔΡΟ-1H,5H,-ΝΑΦΘΟ[1,2,3,I,J]ΚΙΝΟΛΙΖΙΝΗΣ, ΔΥΣΚΑΠΤΩΝ ΑΝΑΛΟΓΩΝ ΤΗΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ

Abstract

IN THIS THESIS IS DESCRIBED THE SYNTHETIC METHODOLOGY THAT WAS CHOSEN FOR THE PREPARATION OF A SERIES OF DOPAMINE (DA) ANALOGUES. THE FIRST GROUP INCLUDES THE SYNTHESIS OF A SERIES OF ANALOGUES OF 2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRO-1,4-EPOXY- NAPHTHALENE. THESE COMPOUNDS CAN BE CONSIDERED AS ANALOGUES OF THE DA-ACTIVE COMPOUND ADTN. THE SECOND GROUP INCLUDES THE TOTAL DIASTEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF THE TETRACYCLIC ANALOGUE OF DOPAMINE 2,3,6,7A,8,12B,12C-OCTAHYDRO-1H,5H-NAPHTHO[1,2,3,I,J]QUINOLIZINE WITH TRANS-CIS FUSION OF THE RING B/C AND B/D RESPECTIVELY. THE RESULTS OF BIOLOGICAL STUDIES OF THESE COMPOUNDS ARE DISCUSSED IN BASIS OF THE RELATION BETWEEN THEIR STRUCTURAL CHARACTERISTICS AND THEIR ACTIVITY.

ΣΤΗ ΔΙΑΤΡΙΒΗ ΑΥΤΗ ΠΕΡΙΓΡΑΦΕΤΑΙ Η ΣΥΝΘΕΤΙΚΗ ΜΕΘΟΔΟΛΟΓΙΑ Η ΟΠΟΙΑ ΕΠΙΛΕΧΘΗΚΕ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗ ΣΕΙΡΑΣ ΑΝΑΛΟΓΩΝ ΤΗΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ (DA). Η ΠΡΩΤΗ ΟΜΑΔΑ ΠΕΡΙΛΑΜΒΑΝΕΙ ΑΝΑΛΟΓΑ ΤΟΥ 2-ΑΜΙΝΟ-1,2,3,4-ΤΕΤΡΑΥΔΡΟ-1,4-ΕΠΟΞΥΝΑΦΘΑΛΕΝΙΟΥ. ΟΙ ΕΝΩΣΕΙΣ ΑΥΤΕΣ ΜΠΟΡΟΥΝ ΝΑ ΘΕΩΡΗΘΟΥΝ ΩΣ ΑΝΑΛΟΓΑ ΤΗΣ DA-ΔΡΑΣΤΙΚΗΣ ΕΝΩΣΗΣ ADTN. Η ΔΕΥΤΕΡΗ ΟΜΑΔΑΠΕΡΙΛΑΜΒΑΝΕΙ ΤΗΝ ΟΛΙΚΗ ΔΙΑΣΤΕΡΕΟΕΚΛΕΚΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ ΤΟΥ ΤΕΤΡΑΚΥΚΛΙΚΟΥ ΑΝΑΛΟΓΟΥΤΗΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ 2,3,6,7A,8,12B,12C-ΟΚΤΑΥΔΡΟ-1H,5H-ΝΑΘΡΟ[1,2,3,I,J]ΚΙΝΟΛΙΞΙΝΗΣΜΕ TRANS-CIS ΣΥΝΤΗΞΗ ΤΩΝ ΔΑΚΤΥΛΙΩΝ B/C ΚΑΙ B/D ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΑ. ΤΑ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΑ ΤΩΝ ΒΙΟΛΟΓΙΚΩΝ ΜΕΛΕΤΩΝ ΤΩΝ ΕΝΩΣΕΩΝ ΑΥΤΩΝ ΣΧΟΛΙΑΖΟΝΤΑΙ ΜΕ ΒΑΣΗ ΤΗΝ ΣΧΕΣΗ ΤΩΝ ΔΟΚΙΜΩΝ ΤΟΥΣ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΚΑΙ ΤΗΣ ΔΡΑΣΤΗΡΙΟΤΗΤΑΣ ΤΟΥΣ.