Σύνθεση μερκαπτο ενώσεων σε στερεά φάση

Abstract

In order to increase the diversity of biologically active compounds and peptide structures, we developed simple and efficient methods, for the introduction of sulfur in several compounds and peptide chains. For the synthesis of such structures using solid phase synthesis, suitable protected thiol- compounds and resins of the trityl-type are required. Thus we synthesized several mercapto-derivatives, such as mercaptoacyl-compounds, mercaptoacyl-peptide analogues, aminothiol-compounds and peptidyl-aminothiols. We also developed original and simple methods for the synthesis of 2-benzothiazoles. In liquid or solid phase thus we synthesized several 2-benzothiazolyl-compounds and benzothiazolyl-derivatives of peptide structures.

Για να αυξήσουμε την ποικιλομορφία των βιολογικώς δραστικών ενώσεων και πεπτιδικών δομών, εξελίξαμε απλές και αποτελεσματικές μεθόδους, για την εισαγωγή θείου σε ενώσεις και πεπτιδικές αλυσίδες. Αυτές περιλαμβάνουν την εφαρμογή κατάλληλα προστατευμένων θειολ-ενώσεων και ρητινών τριτυλ-τύπου. Συντέθηκαν έτσι διαφόρων τύπου μερκαπτοπαράγωγα, μεταξύ των οποίων μερκαπτοακυλ-ενώσεις, μερκαπτοακυλ-πεπτίδια ανάλογα, αμινοθειολ-ενώσεις και πεπτιδυλ-αμινοθειόλες. Επίσης αναπτύχθηκαν πρωτότυπες και εξαιρετικά απλές, μέθοδοι σύνθεσης 2-βενζοθειαζολίων σε διάλυμα και σε στερεά φάση. Ελήφθησαν έτσι διάφορες 2-βενζοθειαζολυλ-ενώσεις καθώς και βενζοθειαζολύλ-τροποποιημένες πεπτιδικές δομές.