ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΑΝΤΙΚΑΡΚΙΝΙΚΗ ΜΕΛΕΤΗ ΤΩΝ ΟΜΟ-ΑΖΩΤΟΥΧΩΝ ΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ ΕΣΤΕΡΩΝ ΤΩΝ ΙΣΟΜΕΡΩΝ ΤΟΥ Ν, Ν-ΔΙΣ(2-ΧΛΩΡΟΑΙΘΥΛ) ΑΜΙΝΟΒΕΝΖΟΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ ΚΑΙ ΤΟΥ ...

Abstract

SIXTEEN NEW COMPOUNDS WERE SYNTHESIZED, NAMELY HOMO-AZA- STEROIDAL ESTERS OF N,N-BIS(2-CHLOROETHYL)AMINOBENZOIC ACID ISOMERS AND 4-METHYL-3-N,N-BIS(2-CHLOROETHYL)AMINOBENZOIC ACID. THESE DERIVATIVES WERE SYNTHESIZED WITH TWO NEW METHODS OF SYNTHESIS OF HOMO-AZA-STEROIDAL ESTERS, THE SYMMETRICAL CARBOXYLIC ANHYDRIDEMETHOD AND THE MIXED CARBOXYLIC ANHYDRIDE METHOD. ALL THE SIMPLE AROMATIC ACIDS, AS WELL AS THE HOMO-AZA- STEROIDAL ESTERS WERE STUDIED FOR THEIR POSSIBLE CYTOSTATIC ACTION IN LYMPHOCYTIC LEUKEMIA P388 IN VIVO AND IN EAT, P388, LI210 AND BHK CELL CULTURE LINES IN VITRO. THE BEST IN VIVO ACTION, AS FAR AS ESTERS ARE CONCERNED, WAS SHOWN FROM THE ESTER OF 4-METHYL-3-N,N-BIS(2- CHLOROETHYL)AMINOBENZOIC ACID WITH EPIANDROSTERONE LACTAMS WITH T/C=226%.

ΣΥΝΕΤΕΘΗΚΑΝ 16 ΝΕΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ, ΟΜΟ-ΑΖΩΤΟΥΧΟΙ ΣΤΕΡΟΕΙΔΕΙΣ ΕΣΤΕΡΕΣ ΤΩΝ ΙΣΟΜΕΡΩΝ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ ΤΟΥ Ν,Ν-ΔΙΣ(2-ΧΛΩΡΟΛΙΘΥΛ)ΑΜΙΝΟ-ΒΕΝΖΟΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ ΚΑΙ ΤΟΥ 4-ΜΕΘΥΛΟ-3-(Ν,Ν-ΔΙΣ(2-ΧΛΩΡΟΛΙΘΥΛ)ΑΜΙΝΟΒΕΝΖΟΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. ΟΙ ΕΝΩΣΕΙΣ ΑΥΤΕΣ ΣΥΝΕΤΕΘΗΣΑΝ ΜΕ ΔΥΟ ΝΕΕΣ ΜΕΘΟΔΟΥΣ ΣΥΝΘΕΣΕΩΣ ΟΜΟ-ΑΖΩΤΟΥΧΩΝ ΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ ΕΣΤΕΡΩΝ, ΤΗ ΜΕΘΟΔΟ ΤΩΝ ΣΥΜΜΕΤΡΙΚΩΝ ΑΝΥΔΡΙΤΩΝ ΤΩΝ ΟΞΕΩΝ ΚΑΙ ΤΗ ΜΕΘΟΔΟ ΤΩΝ ΜΙΚΤΩΝ ΑΝΥΔΡΙΤΩΝ ΤΩΝ ΟΞΕΩΝ. ΟΛΑ ΤΑ ΑΠΛΑ ΑΡΩΜΑΤΙΚΑ ΟΞΕΑ ΚΑΘΩΣ ΚΑΙ ΟΙ ΟΜΟ- ΑΖΩΤΟΥΧΟΙ ΣΤΕΡΟΕΙΔΕΙΣ ΕΣΤΕΡΕΣ ΜΕΛΕΤΗΘΗΚΑΝ ΩΣ ΠΡΟΣ ΤΗΝ ΠΙΘΑΝΗ ΚΥΤΤΑΡΟΣΤΑΤΙΚΗ ΤΟΥΣ ΔΡΑΣΗ ΣΤΗ ΛΕΜΦΟΚΥΤΤΑΡΙΚΗ ΛΕΥΧΑΙΜΙΑ Ρ388 IN VIVO ΚΑΙ ΣΤΙΣ ΚΥΤΤΑΡΙΚΕΣ ΣΕΙΡΕΣ ΕΑΤ, Ρ388, LI210 ΚΑΙ ΒΗΚ. ΤΗΝ ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΗ IN VIVO ΔΡΑΣΗ, ΟΣΟΝ ΑΦΟΡΑ ΤΟΥΣ ΕΣΤΕΡΕΣ, ΕΔΕΙΞΕ Ο ΕΣΤΕΡΑΣ ΤΟΥ 4-ΜΕΘΥΛΟ-3-Ν,Ν-ΔΙΣ(2-ΧΛΩΡΟΛΙΘΥΛ)ΑΜΙΝΟΒΕΝΖΟΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ ΜΕΤΑ ΤΗΣ ΛΑΚΤΑΜΗΣ ΤΗΣ ΕΠΙΑΝΔΡΟΣΤΕΡΟΝΗΣ ΜΕ Τ/C=226%.