ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΒΙΟΛΟΓΙΚΗ ΜΕΛΕΤΗ ΤΩΝ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ ΤΟΥ 1,8-ΔΙΑΜΙΝΟ-3,6-ΔΙΘΕΙΑ- ΟΚΤΑΝΙΟΥ ΕΠΙΣΗΜΑΣΜΕΝΩΝ ΜΕ ΤΕΧΝΗΤΙΟ-99Μ

Abstract

A SERIES OF MONO- AND DISUBSTITUTED 1,8-DIAMINE-3,6-DITHIA- OCTANE (I) DERIVATIVES WERE SYNTHESIZED, AS POSSIBLE LIGANDS OF REDUCED TC-99M. THE PRODUCTS WERE CHARACTERIZED BY ELEMENTAL ANALYSIS AND NMR SPECTROSCOPY. THE LIGANDS WERE LABELLED IN AQUEOUS MEDIA WITH TC-99M AFTER ITS REDUCTION WITH NABH4. THEN THE LABELLED COMPOUNDS WERE ANALYZED BY HPLC IN ONE OR MORE 99M TC-SPECIES. THESE WERE FURTHER STUDIED BY ELECTROPHORESIS (CHARGE, IN VITRO STABILITY) AND THEIR LIPOPHILICITY DETERMINED. THEY WERE FOUND TO BE IN STABLE, NEUTRAL IN BLOOD PH LIPOPHILIC 99M TC -COMPLEXES. MOST LIPOPHILIC COMPLEXES WERE ADMINISTERED IN WHITE MICE, IN ORDER TO STUDY THEIR BIODISTRIBUTION, WHICH WAS CHARACTERISTIC FOR EACH COMPLEX. SOME OF THE COMPLEXES EXHIBITED INTERESTING BIOLOGICAL PROPERTIES SUCH AS RETENTION IN BRAIN OR HEART TISSUE. IT IS CONCLUDED, THAT I DERIVATIVES, WHEN LABELLED WITH TC-99M, FORM COMPLEXES OF DIFFERENT STRUCTURE AND THUS EXHIBITING DIFFERENT PHYSICOCHEMICAL AND BIOLOGICAL BEHAVIOUR.

ΕΓΙΝΕ Η ΣΥΝΘΕΣΗ ΣΕΙΡΑΣ ΜΟΝΟ- ΚΑΙ ΔΙΥΠΟΚΑΤΕΣΤΗΜΕΝΩΝ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ ΤΟΥ 1,8-ΔΙΑΜΙΝΟ-3,6-ΔΙΘΕΙΑ-ΟΚΤΑΝΙΟΥ (Ι) ΩΣ ΥΠΟΚΑΤΑΣΤΑΤΩΝ ΤΟΥ ΑΝΑΧΘΕΝΤΟΣ TC-99M. ΟΙ ΥΠΟΚΑΤΑΣΤΑΤΕΣ ΤΑΥΤΟΠΟΙΗΘΗΚΑΝ ΜΕ ΣΤΟΙΧΕΙΑΚΗ ΑΝΑΛΥΣΗ ΚΑΙ ΦΑΣΜΑΤΑ NMR. ΤΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ Ι ΕΠΙΣΗΜΑΝΘΗΚΑΝ ΑΚΟΛΟΥΘΩΣ ΣΕ ΥΔΑΤΙΚΟ ΠΕΡΙΒΑΛΛΟΝ ΜΕ TC-99M ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΑΝΑΓΩΓΗ ΤΟΥΤΟΥ ΜΕ NABH2. ΣΤΗ ΣΥΝΕΧΕΙΑ ΤΑ ΡΑΔΙΟΣΗΜΑΣΜΕΝΑ ΠΡΟΙΟΝΤΑ ΔΙΑΧΩΡΙΣΤΗΚΑΝ ΜΕ HPLC ΣΕ ΕΠΙΜΕΡΟΥΣ ΣΥΜΠΛΟΚΑ ΤΟΥ TC-99M. ΤΟΥΤΑ ΜΕΛΕΤΗΘΗΚΑΝ ΠΕΡΑΙΤΕΡΩ ΜΕ ΗΛΕΚΤΡΟΦΟΡΗΣΗ (ΦΟΡΤΙΟ, IN VITROΣΤΑΘΕΡΟΤΗΤΑ) ΚΑΙ ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΤΗΚΕ Η ΛΙΠΟΦΙΛΙΚΟΤΗΤΑ ΤΟΥΣ. ΠΡΟΚΕΙΤΑΙ ΓΙΑ IN VITRO ΣΤΑΘΕΡΑ, ΟΥΔΕΤΕΡΑ ΣΤΟ ΡΗ ΤΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ, ΛΙΠΟΦΙΛΑ ΣΥΜΠΛΟΚΑ ΤΟΥ TC-99M. ΤΑ ΠΛΕΟΝ ΛΙΠΟΦΙΛΑ ΑΠΟ ΑΥΤΑ ΧΟΡΗΓΗΘΗΚΑΝ ΣΕ ΛΕΥΚΑ ΠΟΝΤΙΚΙΑ, ΩΣΤΕ ΝΑ ΜΕΛΕΤΗΘΕΙ Η ΒΙΟΚΑΤΑΝΟΜΗ ΤΟΥΣ, Η ΟΠΟΙΑ ΒΡΕΘΗΚΕ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΗ ΓΙΑ ΤΟ ΚΑΘΕ ΣΥΜΠΛΟΚΟ. ΟΡΙΣΜΕΝΑ ΑΠΟ ΑΥΤΑ ΠΑΡΟΥΣΙΑΣΑΝ ΕΝΔΙΑΦΕΡΟΥΣΕΣ ΒΙΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ (ΚΑΤΑΚΡΑΤΗΣΗ ΣΤΟΝ ΕΓΚΕΦΑΛΟ ΚΑΙ ΣΤΟΜΥΟΚΑΡΔΙΟ). ΓΕΝΙΚΑ ΣΥΜΠΕΡΑΙΝΕΤΑΙ ΟΤΙ ΚΑΤΑ ΤΗΝ ΕΠΙΣΗΜΑΝΣΗ ΤΩΝ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ Ι ΜΕ TC-99M ΣΧΗΜΑΤΙΖΟΝΤΑΙ ΣΥΜΠΛΟΚΑ ΔΙΑΦΟΡΕΤΙΚΗΣ ΔΟΜΗΣ, Η ΟΠΟΙΑ ΕΞΗΓΕΙ ΤΗΝ ΔΙΑΦΟΡΕΤΙΚΗ ΦΥΣΙΚΟΧΗΜΙΚΗ ΚΑΙ ΒΙΟΛΟΓΙΚΗ ΤΟΥΣ ΣΥΜΠΕΡΙΦΟΡΑ.